Ванкорус в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению ванкоруса в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка ванкоруса, взаимодействие с другими лекарствами, применение ванкоруса (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: ВАНКОРУС
Международное название: Ванкомицин
Лекарственная форма: Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 0,5 г
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01X Прочие антибактериальные средства
J01X A Гликопептидные антибиотики
Фарм. группа:
Другие антибактериальные препараты. Антибактериальные препараты гликопептидной структуры. Ванкомицин. Код АТХ J01ХA01
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Порошок от белого до белого с розоватым или светло-коричневым оттенком цвета.

Состав ванкоруса в порошке

Один флакон содержит
Бір құтының ішінде

Активное вещество ванкоруса

ванкомицина гидрохлорид (в пересчете на ванкомицин) 0,5 г, содержащего маннитол 0,02 г
құрамында 0,02 г маннитол бар ванкомицин гидрохлориді (ванкомицинге шаққанда) - 0,5 г

Показания к применению порошка ванкоруса

  • эндокардит
  • сепсис
  • менингит
  • пневмония, абсцесс легкого
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. осмеомиелит)
  • инфекции кожи и мягких тканей
В виде раствора для приема внутрь:
  • псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile
  • энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus
  • эндокардитте
  • сепсисте
  • менингитте
  • пневмонияда, өкпе абсцесінде
  • сүйектер мен буындардың жұқпаларында (соның ішінде остеомиелитте)
  • тері мен жұмсақ тін жұқпаларында
Ішуге арналған ерітінді түрінде:
  • Clostridium difficile-ден болған жалған жарғақшалы колитте
  • Staphylococcus aureus-ден болған энтероколитте

Противопоказания ванкоруса в порошке

  • повышенная чувствительность к ванкомицину
  • неврит слухового нерва
  • выраженные нарушения функции почек
  • беременность (I триместр)
  • ванкомицинге жоғары сезімталдық
  • есту жүйкесінің невриті
  • бүйрек функциясының айқын бұзылулары
  • жүктілік (І триместр)

Побочные действия порошка ванкоруса

Часто (1/100 до <1/10)
  • нарушение артериального давления
  • диспное, стридор
  • экзантема и воспаления слизистых оболочек, зуд, крапивница
  • почечная недостаточность, проявляемая главным образом, увеличением уровня креатинина
  • флебит, покраснения верхней части тела и лица
Очень часто (1/1,000 до <1/100)
  • временная или постоянная потеря слуха
Редко (1/10,000 до <1/1,000)
  • тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения
  • анафилактические реакции, гиперчувствительность
  • шум в ушах, головокружение
  • васкулит
  • тошнота
  • интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность (у пациентов, принимавших одновременно аминогликозидные антибиотики, и при нарушении функции почек в анамнезе). При отмене ванкомицина функция почек нормализовалась и азотемия прекращалась у большинства пациентов
  • лихорадка, озноб, боль в груди и мышцах спины.
Очень редко (<1/10,000):
  • остановка сердца
  • тошнота, рвота, диарея (тяжелая диарея может быть признаком суперинфекции устойчивыми микроорганизмами или развития псевдомембранозного колита)
  • нефротоксичность, проявляющаяся в увеличении плазменных концентраций креатинина и азота мочевины (в случае принятия больших доз ванкомицина)
  • эксфолиативный дерматит, синдром Стивенс-Джонсона, синдром Лайелла Линейный IgA буллезный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, васкулит, кожная сыпь
  • снижение слуха
  • при нарушениях правил инфузии - тромбофлебит, некроз тканей в месте введения
В результате быстрого введения препарата могут отмечаться постинфузионные реакции:
  • анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, головокру-жение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка)
  • кожная сыпь, синдром «красного человека» (гиперемия верхней части туловища)
  • мышечный спазм в области шеи и спины
После прекращения инфузии подобные реакции могут исчезнуть в течение 20 мин, но иногда сохраняются в течение нескольких часов. Подобные побочные эффекты проявляются крайне редко при введении ванкомицина в виде медленной инфузии в течение не менее 60 мин.
Жиі (1/100-ден <1/10 дейін)
  • артериялық қысымның бұзылуы
  • диспное, стридор
  • экзантема және шырышты қабықтардың қабынуы, қышыну, есекжем
  • бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, негізінен креатинин деңгейінің артуымен білінеді
  • флебит, дененің жоғарғы бөлігінің және беттің қызаруы
Өте жиі (1/1,000-нан <1/100 дейін)
  • естудің уақытша немесе тұрақты жоғалуы
Сирек (1/10,000-нан <1/1,000 дейін)
  • тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопе-ния
  • анафилактикалық реакциялар, аса жоғары сезімталдық
  • құлақтың шыңылдауы, бас айналу
  • васкулит
  • жүректің айнуы
  • интерстициальді нефрит, бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі (аминогликозидтік антибиотиктерді бір мезгілде қабылдаған, және сыртартқысында бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде). Ванкомицинді тоқтатқан кезде бүйрек функциясы қалпына келді және емделушілердің көбісінде азотемия тоқтады
  • қызба, қалтырау, кеуденің және арқа бұлшықеттерінің ауыруы
Өте сирек (<1/10,000):
  • жүректің тоқтап қалуы
  • жүректің айнуы, құсу, диарея (ауыр диарея төзімді микроорганизмдерден болған асқын жұқпа немесе жалған жарғақшалы колиттің даму белгілері болуы мүмкін)
  • креатининнің және мочевина азотының плазмалық концентрацияларының артуымен білінетін нефроуыттылық (ванкомициннің көп дозасын қабылдаған жағдайда)
  • эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы IgA желілі буллезді дерматит, уытты эпидермальді некролиз, васкулит, тері бөртпесі
  • естудің нашарлауы
  • инфузия тәртібі бұзылғанда - тромбофлебит, енгізген жерде тіндердің некрозы
Препаратты тез енгізу нәтижесінде постинфузиялық реакциялар білінуі мүмкін:
  • анафилактоидтық реакциялар (артериялық қысымның төмендеуі, бас айналу, жүрек лүпілінің жиілеуі, бронхтың түйілуі, қызба)
  • тері бөртпесі, «қызыл адам» синдромы (тұлабойдың жоғарғы бөлігінің гиперемиясы)
  • мойын және арқа аймағындағы бұлшықеттердің түйілуі
Инфузияны тоқтатқаннан кейін осыған ұқсас реакциялар 20 минут ішінде жоғалуы мүмкін, бірақ кейде бірнеше сағат бойы сақталады. Осыған ұқсас әсерлер ванкомицинді кем дегенде 60 минут бойы баяу инфузия түрінде енгізген кезде өте сирек білінеді.

Особые указания к применению

С осторожностью: пациентам с ослабленным слухом, почечной недостаточ-ностью ввиду возможного развития ототоксических и нефротических эффектов, пациентам с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии).

При применении препарата у грудных детей и недоношенных новорожденных следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Препарат следует вводить инфузионно медленно (не менее 60 мин). Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопро-вождаться выраженным снижением артериального давления и в редких случаях остановкой сердца.

Частота возникновения и тяжесть тромбофлебитов может быть уменьшена за счет правильного разведения исходного раствора и чередования мест введения препарата.

При длительном применении ванкомицина необходимо проведение аудиограммы, контролировать картину периферической крови, функцию почек (общий анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).

Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 лет, поскольку высокие, сохраняющиеся длительное время концентрации препарата в крови могут увеличивать опасность проявления токсического действия препарата (максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные – 10 мкг/мл, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными). Для больных с почечной недостаточностью дозы Ванкомицина должны подбираться индивидуально.

Беременность и период лактации
Применение во II-III триместре беременности возможно только «по жизненным показаниям».
Ванкомицин выделяется с грудным молоком. На период приема препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Сақтықпен: естуі нашарлаған, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде отоуытты және нефроуытты әсерлердің дамуы мүмкін болғандықтан, тейкопланинге аллергиясы бар емделушілерде (айқаспалы аллергия болуы мүмкін). Препаратты емшектегі балаларға және шала туған нәрестелерге қолданған кезде қан плазмасындағы ванкомициннің концентрациясын үнемі бақылап отырған жөн.

Препаратты инфузиялық түрде баяу (кем дегенде 60 мин) енгізген жөн. Ванкомицинді тез (мысалы, бірнеше минут ішінде) енгізу артериялық қысымның айқын төмендеуімен және сирек жағдайларда жүректің тоқтап қалуымен қатар жүруі мүмкін.

Тромбофлебиттердің пайда болу жиілігі және ауырлығы бастапқы ерітіндіні дұрыс сұйылту және препаратты енгізу орнын кезектестіріп отыру арқылы азайтылуы мүмкін.

Ванкомицинді ұзақ уақыт қолданған кезде аудиограмма жүргізу, шеткергі қан көрінісін, бүйрек функциясын (несепті жалпы талдау, креатинин және азот мочевинасының көрсеткіштері) бақылап отыру қажет.

60 жастан асқан емделушілерде бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі кезінде қан сарысуында ванкомициннің концентрациясын анықтаған дұрыс, өйткені қандағы препараттың ұзақ уақыт сақталатын жоғары концентрациясы препараттың уытты әсерінің біліну қаупін арттыруы мүмкін (ең жоғары концентрациялары 40 мкг/мл-ден, ал ең төмен концентрациялары 10 мкг/мл-ден аспауы тиіс, 80 мкг/мл-ден асатын концентрациялар уытты деп есептеледі).

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастар үшін Ванкомицин дозалары жекелей таңдап алынуы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктіліктің II-III триместрінде тек «өмірлік көрсеткіштері бойынша» ғана қолданылуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Автокөлікті және басқа қауіпті механизмдерді басқарғанда, дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, сақтық танытқан жөн.

Дозировка и способ применения

Ванкомицин вводят в виде медленной внутривенной инфузии со скоростью не более 10 мг/мин в течение не менее 60 мин. Концентрация приготовленного раствора Ванкомицина не должна превышать 5 мг/мл.

Взрослым – по 0.5 г или 7.5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч.

Детям - новорожденным до 7 дней жизни - начальная доза 15 мг/кг массы тела, затем - 10 мг/кг каждые 12 ч; начиная со второй недели жизни – по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 1 мес и старше – по 10 мг/кг каждые 6 ч.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений клиренса креатинина (КК).

Коррекция может осуществляться путем увеличения интервалов между введениями, либо путем уменьшения разовой дозы препарата:

Коррекция путем увеличения интервалов между введениями:

Эту таблицу нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким больным следует назначать начальную дозу 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке.

Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1.9 мг/кг/сутки. Больным с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 мг один раз в несколько дней.

При анурии рекомендуется доза 1 г каждые 7-10 дней.

Когда известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, для вычисления клиренса креатинина можно использовать представленную ниже формулу:

для мужчин:

для женщин: полученный результат умножается на 0.85.

Приготовление раствора для внутривенного введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным препаратом добавляют 10 мл сте-рильной воды для инъекций (концентрация раствора составляет 50 мг/мл).

ТРЕБУЕТСЯ ДАЛЬНЕЙШЕЕ РАЗВЕДЕНИЕ приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальней-шему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу, разведенного вышеуказанным образом ванкомицина, следует вводить путем внутривенных инфузий в течение не менее 60 минут.

В качестве растворителей можно использовать 5 % раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций или 0.9 % раствор натрия хлорида для инъекций - 100 мл.

Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, если это возможно, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение
Для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита препарат назначают внутрь.

Суточная доза для взрослых – 0.5-2 г, разделенная на 3-4 приема, для детей – 40 мг/кг, разделенная на 3-4 приема. Максимальная суточная доза для взрослых и детей – 2 г. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному ее выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Продолжительность лечения – 7-10 дней.
Ванкомицинді кем дегенде 60 минут ішінде минутына 10 мг-нан аспайтын жылдамдықпен көктамырішілік баяу инфузия түрінде енгізеді. Ванкомициннің дайындалған ерітіндісінің концентрациясы 5 мг/мл-ден аспауы тиіс.

Ересектерге – әрбір 6 сағат сайын дене салмағының әр кг-на шаққанда 0.5 г-ден немесе 7.5 мг-ден; әрбір 12 сағат сайын дене салмағының әр кг-на шаққанда 1 г-ден немесе 15 мг-ден.

Балаларға – дүниеге келгеніне 7 күн толмаған нәрестелерге – бастапқы доза дене салмағының әр кг-на шаққанда 15 мг, содан кейін – әрбір 12 сағат сайын 10 мг/кг; өмірінің екінші аптасынан бастап – әрбір 8 сағат сайын 10 мг/кг; 1 айлықтан бастап және одан үлкен балаларға – әрбір 6 сағат сайын 10 мг/кг.

Бүйректің сыртқа шығару функциясы бұзылған науқастарда, креатинин клиренсінің (КК) мәнін есепке ала отырып, дозалау тәртібін түзету қажет етіледі.

Түзету енгізу арасындағы аралықтарды арттыру арқылы, немесе препараттың бір реттік дозасын азайту арқылы жүзеге асырылуы мүмкін:

Енгізу арасындағы аралықтарды арттыру арқылы түзету:

Бұл кестені анурия кезінде препарат дозасын анықтау үшін қолдануға болмайды. Мұндай науқастарға сарысуда емдік концентрацияға тезірек жету үшін дене салмағының әр кг-на шаққанда 15 мг бастапқы дозаны тағайындаған жөн. Препараттың тұрақты концентрациясын жасау үшін қажетті доза тәулігіне дене салмағының әр кг-на шаққанда 1.9 мг құрайды. Бүйрек қызметінің айқын жеткіліксіздігі бар науқастарға бірнеше күн ішінде бір рет 250-1000 мг демеуші дозаны енгізген жөн.

Анурияда әрбір 7-10 күн сайын 1 г доза ұсынылады.

Қан сарысуында креатинин концентрациясы ғана белгілі болғанда, креатинин клиренсін есептеп шығару үшін төменде берілген формуланы пайдалануға болады:

еркектер үшін:

әйелдер үшін: алынған нәтиже 0.85-ке көбейтіледі.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітіндіні дайындау

Инъекцияға арналған ерітіндіні препаратты тура енгізер алдында дайындайды. Ол үшін құрғақ, стерильді препараты бар құтыға 10 мл иньекцияға арналған су қосады (ерітіндінің концентрациясы 50 мг/мл құрайды).

Дайындалған ерітіндіні ӘРІ ҚАРАЙ СҰЙЫЛТУ ҚАЖЕТ.

Енгізу алдында дайындалған ванкомицин ерітіндісі әрі қарай 5 мг/мл-ден аспайтын концентрацияға дейін сұйылтылуы керек. Ванкомициннің жоғарыдағыдай сұйылтылуын қажет ететін дозасын кем дегенде 60 минут ішінде көктамырішілік инфузия арқылы енгізген жөн.

Еріткіш ретінде инъекцияға арналған 100 мл 5% дектроза (глюкоза) ерітіндісін немесе инъекцияға арналған 0.9% натрий хлориді ерітіндісін пайдалануға болады.

Инъекция алдында парентеральді түрде енгізуге арнап дайындалған ерітіндіні, егер мүмкін болса, онда механикалық қоспалардың бар-жоқтығын және түсінің өзгерген-өзгермегендігін көзбен қарап көрген жөн.
Ішуге арналған ерітінді дайындау және оны қолдану
Антибиотиктерді қолдану салдарынан Clostridium difficile-ден болған жалған жарғақшалы колитті емдеу үшін, сондай-ақ стафилококтік энтероколитті емдеу үшін препаратты ішке тағайындайды.

Ересектер үшін тәуліктік доза –3-4 қабылдауға бөлінген 0.5-2 г, балалар үшін – 3-4 қабылдауға бөлінген 40 мг/кг. Ересектер мен балалар үшін ең жоғары тәуліктік доза – 2 г. Тиісті дозаны 30 мл суда ерітеді және науқасқа ішуге береді немесе зонд арқылы енгізеді. Ерітіндінің дәмін жақсарту үшін оған әдеттегі тағамдық шәрбаттарды қосуға болады. Емдеу ұзақтығы – 7-10 күн.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном внутривенном введении ванкомицина и местных анестетиков могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых – нарушение внутрисердечной проводимости.

При одновременном и/или последовательном системном или местном приме-нении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин В, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, капреомицин, циклоспорин, «петлевые» диуретики, в т.ч. этакриновая кислота, полимиксин В, цисплатин) требуется проведение тщательного контроля возможного развития данных симптомов.

Колестирамин снижает активность Ванкомицина при его приеме внутрь.

Антигистаминные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть внутривенную систему между применениями данных антибиотиков. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию ванкоруса до 5 мг/мл и менее.
Көктамыр ішіне ванкомицинді және жергілікті анестетиктерді бір мезгілде енгізген кезде эритематозды бөртпелер және беттің тері жабындарының гиперемиясы пайда болуы, ересектерде жүрекішілік өткізгіштіктің бұзылуы мүмкін.

Басқа потенциальді отоуытты және/немесе нефроуытты препараттарды (аминогликозидтерді, В амфотерицинді, аминосалицил қышқылын немесе басқа да салицилаттарды, капреомицинді, циклоспоринді, «ілмектік» диуретиктерді, соның ішінде этакрин қышқылын, В полимиксинді, цисплатинді) бір мезгілде және/немесе біртіндеп жүйелік немесе жергілікті қолданған кезде осы симптомдардың ықтимал дамуына мұқият бақылау жасап отыру талап етіледі.

Колестирамин Ванкомициннің белсенділігін, оны ішке қабылдаған кезде, төмендетеді.

Антигистаминдік дәрілер, меклозин, фенотиазиндер, тиоксантендер ванкомициннің отоуытты әсер ету симптомдарын (құлақтың шыңылдауы, вертиго) бүркемелеуі мүмкін.

Ванкомицин ерітіндісінің рН-ы төмен, бұл басқа ерітінділермен араластырған кезде физикалық немесе химиялық тұрақсыздықты туындатуы мүмкін. Сілтілік ерітінділермен араластырмаған жөн.

Ванкомицин және бета-лактамдық антибиотик ерітінділері араластырылған кезде физикалық тұрғыдан үйлеспейді. Преципитацияның болу ықтималдылығы ванкомицин концентрациясының артуымен өседі. Осы антибиотиктерді қолдану арасында көктамырішілік жүйені талапқа сай жуып-шаю қажет. Бұдан басқа, ванкорустың концентрациясын 5 мг/мл-ге және одан азға төмендету керек.

Передозировка ванкорусом в порошке

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений со стороны мочевыделительной системы и органов чувств.

Лечение: Проводят симптоматическую терапию. Рекомендуется введение жидкости и контроль плазменных концентраций Ванкомицина. Для быстрого удаления избытка ванкомицина из организма гемофильтрация является более эффективной, чем гемодиализ.
Симптомдары: несеп шығару жүйесі және сезім мүшелері тарапынан жағымсыз құбылыстардың айқындылығының күшеюі.

Емі: Симптоматикалық ем жүргізіледі. Сұйықтық енгізу және Ванкомициннің плазмалық концентрацияларын бақылау керек. Ванкомициннің артығын организмнен тезірек шығару үшін, гемодиализге қарағанда, гемофильтрация тиімдірек болып табылады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmax) после внутривенной инфузии 500 мг – 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/мл через 1-2 ч; после внутривенной инфузии 1 г – 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 55 %.

Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях).

Ванкомицин проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек: взрослые – около 6 ч (4-11 ч), новорожденные – 6-10 ч, грудные дети – 4 ч, дети более старшего возраста – 2-3 ч; Т1/2 при хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) у взрослых – 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция. 75-90 % препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч. У пациентов с одной почкой выводится медленно и механизм
выведения неизвестен.

В небольших и умеренных количествах ванкомицин может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Плохо адсорбируется при приеме внутрь и обычно не проникает в системный кровоток. Определяемые плазменные концентрации ванкомицина могут отмечаться в отдельных случаях при многократном применении внутрь у пациентов с острым псевдомембранозным колитом, вызванным С. difficile.
500 мг көктамырішілік инфузиядан кейін ең жоғары концентрация (Сmax) – 30 минуттан соң 49 мкг/мл және 1-2 сағаттан соң 20 мкг/мл; 1 г көктамырішілік инфузиядан кейін – 60 минуттан соң 63 мкг/мл және 1-2 сағаттан соң 23-30 мкг/мл. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 55%.

Асциттік, синовиальді, плевральді, перикардиальді және перитонеальді сұйықтықтарда, несепте, жүрекше құлақшаларының тіндерінде емдік концентрацияларда анықталды. Зақымданбаған гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді (менингит кезінде ликворда емдік концентрацияларда табылады).

Ванкомицин плацента арқылы өтеді. Емшек сүтімен бірге бөлініп шығады.

Бүйрек функциясы қалыпты кездегі жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2): ересектерде – 6 сағатқа жуық (4-11 сағат), жаңа туған нәрестелерде – 6-10 сағат, емшектегі балаларда – 4 сағат, жасы үлкенірек балаларда – 2-3 сағат; ересектерде бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде (олигурияда немесе анурияда) Т1/2 – 6-10 күн. Көп рет енгізген кезде жиналып қалуы мүмкін. Препараттың 75-90%-ы алғашқы 24 сағат ішінде бүйрек арқылы пассивті сүзілу жолымен шығарылады. Бір ғана бүйрегі бар емделушілерде баяу шығарылады және шығарылу механизмі белгісіз.

Ванкомицин өтпен бірге аздаған және орташа мөлшерлерде шығарылуы мүмкін. Гемодиализ немесе перитонеальді диализ арқылы елеусіз мөлшерде шығарылады.

Ішке қабылдаған кезде нашар сіңеді және әдетте жүйелік қан ағымына өтпейді. С. difficile-ден болған жалған жарғақшалы жедел колиті бар емделушілерге ішке көп рет қолданған кезде жекелеген жағдайларда ванкомициннің анықталуға келетін плазмалық концентрациялары байқалуы мүмкін.

Фармакодинамика

Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на Enterococcus spp. – бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиловой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (в т. ч. Clostridium difficile). К ванкомицину in vitro чувствительны Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces spp., Bacillus spp.

Оптимум действия – при рН 8, при снижении рН до 6 эффект резко уменьшается.

Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками.

При применении внутрь не оказывает системного действия, действует местно на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте (Staphy-lococcus aureus, Clostridium difficile).
Ванкомицин үшциклді гликопептидтік антибиотик болып табылады, Amycolatopsis orientalis өндіріледі, көптеген микроорганизмдерге бактерицидті түрде (Enterococcus spp. – бактериостатикалық) әсер етеді. Пенициллиндер және цефалоспориндер әсер ететін жерлерден өзгеше аймақтарда, жасушалық қабырға ізашарының D-аланил-D-аланил бөлігімен мықты байланыса отырып, бактериялардың жасушалық қабырғасының синтезін бөгейді (байланысатын аймағы үшін олармен бәсекелеспейді), бұл жасушаның лизисіне әкеп соғады.

Грамоң микроорганизмдерге белсенді, мыналарды қоса: Staphylococcus aureus және Staphylococcus epidermidis (гетерогенді метициллинге төзімді штаммдарды қосқанда), Streptococcus spp., Enterococcus spp. (соның ішінде Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (соның ішінде Clostridium difficile). Ванкомицинге Listeria monocytogenes, Lactobacillus бактерияларының тектері, Actinomyces spp., Bacillus spp. in vitro сезімтал.

Әсер ету оптимумы – рН 8, рН 6-ға дейін төмендеген кезде әсері күрт азаяды.
Көбею сатысындағы микроорганизмдерге ғана белсенді әсер етеді.

Грамтеріс бактериялардың барлығы дерлік, Mycobacterium spp., саңырауқұлақтар, вирустар, қарапайымдылар төзімді. Басқа антибиотиктермен айқаспалы төзімділігі жоқ.

Ішке қолданған кезде жүйелік әсер етпейді, асқазан-ішек жолындағы сезімтал микрофлораға (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile) жергілікті әсер етеді.

Упаковка и форма выпуска

По 0,5 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, вы-полненный методом литья под давлением. 1 флакон с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Резеңке тығынмен нығыздап жабылған, алюминий қалпақшалармен немесе біріктірілген алюминий қалпақшалармен қаусырылған пластмасса қақпағы бар, сыйымдылығы 10 мл құталарда белсенді зат 0,5 г-ден. Пластмасса қақпағына қысыммен құю әдісімен өндірістің тауарлық таңбасы салынған. 1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.